藥品名稱:通用名:亞葉酸鈣針
商品名:同奧
藥物類別:抗腫瘤抗代謝類
主要成份:亞葉酸鈣
藥理毒理:
本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合,阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入人體內(nèi)后,通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。
本品可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度,逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸粘膜反應(yīng),但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無(wú)明顯作用。
藥代動(dòng)力學(xué):
本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時(shí)后,血清還原葉酸達(dá)峰值,藥物作用持續(xù)3-6小時(shí);經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝較肌注快而充分,80-90%經(jīng)腎排出,5-8%隨糞便排泄。
適應(yīng)癥:
1、主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。
2、用于預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。
4、與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí),用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。
不良反應(yīng):很少見(jiàn),偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹或哮喘等過(guò)敏反應(yīng)。
禁忌癥:禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。
注意事項(xiàng):
1、初次使用本品,應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。
2、本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時(shí)使用,以免影響后者的治療作用。應(yīng)于大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時(shí)后應(yīng)用本品。
3、當(dāng)患者有下列情況者,本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治療;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí),甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病情急需者,本品劑量要加大。
4、接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè):
⑴治療前測(cè)肌酐清除率;
⑵應(yīng)用甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時(shí),可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察;
⑶應(yīng)用甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量,如用藥后24小時(shí)血清肌酐量大于治療前50%,提示有嚴(yán)重腎毒性,要慎重處理;
⑷甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療。
貯 藏:密閉,在涼暗干燥處保存。
規(guī) 格:100mg:10ml/支
生產(chǎn)企業(yè):連云港恒瑞